Лозартан

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

 

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

 

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

 

Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.

 

Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

 

Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

 

Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

 

Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

 

Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

 

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

 

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые, с риской на одной стороне; ядро - белого цвета.

 

	1 таб.
лозартан калия	50 мг

 

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 15 мг, лактозы моногидрат 35.1 мг, магния стеарат 1.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 78 мг.

 

 

Состав пленочной оболочки: гипролоза 3.125 мг, титана диоксид (Е171) 1.875 мг

 

10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) перфорированные - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые, с риской на одной стороне; ядро - белого цвета.

 

	1 таб.
лозартан калия	100 мг

 

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 30 мг, лактозы моногидрат 70.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156 мг.

 

 

Состав пленочной оболочки: гипролоза 3.125 мг, титана диоксид (Е171) 1.875 мг

 

15 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) перфорированные - пачки картонные.

 

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

 

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

 

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

 

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

 

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

 

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

 

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

 

Противопоказано при беременности.

 

Категория действия на плод по FDA — D.

 

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

 

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

 

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.